Зміст:

Еліквіс

Всі судини нашого тіла заповнені кров’ю, від кінчиків пальців до головного мозку. Порушене згортання крові – серйозний недолік, який може стати причиною тромбоутворення. Для недопущення такого результату доцільно використовувати антикоагулятивні препарати. До таких зараховують таблетки Еліквіс. Їх пряма дія обумовлена активністю основної речовини – апіксабан. Механізм роботи препарату, як і спосіб його застосування, ми опишемо в даному матеріалі, а також розповімо, чим можна замінити Еліквіс при необхідності.

Інструкція з використання таблеток Еліквіс

Еліквіс випускається Американскою фармацевтичною компанією в таблетованій формі з вмістом апіксабану по 2,5 та 5 мг на 1 шт. В упаковки вкладають ПВХ блистерні пластини по 10, 20 або 60 таблеток.

Таблетки з меншим дозуванням мають жовте забарвлення та цифрові гравірування по обидва боки «893» та «2½» відповідно.

Другий вид забарвлений в рожевий колір, боки таблетки позначені гравіруванням «5» та «894».

Показання. Профілактичні та терапевтичні заходи з використанням Еліквісу застосовуються:

Проти рецидивних випадків тромбоемболії у пацієнтів, які перенесли суглубове ендопротезування (зокрема кульшового та колінного суглобів).
Проти легенево-артеріальних тромбоемболій / тромбозів глибоких вен.
Як профілактично-терапервтична міра проти закупорки кров’яними сгустками судин у пацієнтів з порушеним зверненням крові в мозку, при миготливій аритмічній фібриляції передсердних м’язових волокон.
Для тромболітичної терапії та профілактики відриву тромбів у пацієнтів з острофазними захворюваннями серцево-судинної системи, цукровим діабетом та гіпертонію, особливо, якщо пацієнт старше 75 років.

Дія Еліквісу заснована на придушенні апіксабану фактора згортання крові «Х». Під впливом активного елементу сповільнюється ферментування, яке стимулює згортання крові, через що відбувається запобігання утворення згустків.

Чи так нешкідливий Еліквіс?

Безумовно, Еліквіс – дієвий та потрібний препарат, проте і він здатний на побічні дії, які проявляються у вигляді:

Виявлення крові в сечі (ознака гематурії) та калових випорожненнях (ознака гематохезії).
Нестабільність АТ (підскакування та падіння тиску до граничних показників).
Зниження імунного захисту.
Виникає анемія або тромбоцитопенія, внаслідок чого раптові кровотечі важко зупинити.
Рівень білірубіну злітає.
Шкіра реагує висипом, свербінням.
Відбувається мозковий крововилив.
Виникають вагінальні / гемороїдальні / епідермальні / уретральні крововиливи.
На тілі з’являються синці та гематоми.
Можливий анафілактичний шок, алергічна набряклість та почервоніння шкіри.
Не виключений інсульт.
Починається харкання кров’ю.
Відкриваються множинні різно локалізовані кровотечі (очні / носові / ясен / легеневі / з прямої кишки).
У рідкісних випадках помічають контузію.

Через таку кількість небезпечних ефектів Еліквіс занесли в стоп-лист препаратів, що продаються без рецепту. Тому його продаж за вимогами Міністерства охорони здоров’я здійснюється за пред’явленням рецептурного бланка.

Якщо ваш лікар виписує антикоагулянт Еліквіс, він повинен бути ознайомлений з вашою карткою пацієнта. І зробити заміну, якщо в ній є записи про такі стани:

наявність глюкозо-галактозної мальабсорбції, лактозна непереносимість, вроджений лактозний дифіцит;
аневризми судин;
варикоз;
внутрішньочерепна аномалія судин;
загострення шлункової виразки;
новоутворення злоякісного характеру;
активні кровотечі або ризики їх розвитку;
серйозні хірургічні операції на спинномозковому відділі або на головному мозку в недавньому минулому;
перенесені не так давно оперативні маніпуляції по частині офтальмології;
гіперчутливість / непереносимість складових елементів препарату.
діагностована коагулопатія;
відхилення в роботі печінки;
вік до 18 років.

При вагітності та лактації Eliquis застосовувати не варто. Ця сторона клінічних випробувань була відсунута на другорядний план, тому вивченість допологових та післяпологових наслідків для виношування або вигодовування дитини залишається на низькому рівні. Не можна бути непохитно впевненим у відсутності небезпеки для немовлят, тим більше з урахуванням можливих побічних реакцій у матері.

В ложці ліки, а в чашці – отрута: особливості прийому та наслідки передозування

Пероральний прийом Еліквісу може проходити без прив’язки до вживання їжі, оскільки кінетичні властивості від цього не залежать.

Ліки п’ються двічі на добу в дозуванні, зазначеному лікарем, спираючись на індивідуальні показання:

При передсердній фібриляції – по 5 мг за прийом.
Установка ендопротезів – по 2,5 мг за раз. Перша таблетка випивається на 13-ій годині після операції, курсотерапію продовжують після імплантації articulatio genus від 10 до 14 днів, після установки імпланта articulatio coxae – 38 днів.
Для попередження тромбоемболії легеневої артерії – по 2,5 мг після шестимісячного цільового лікування.
При ТГ – почати з 10 мг за прийом, через тиждень знизити до разової норми в 5 мг.

Пацієнти можуть забути та не прийняти таблетку. При першій нагоді, як тільки пам’ять підказала про конфуз, слід випити забуту таблетку та продовжити курс в звичному режимі.

Передозування. Крайня допустима доза – 50 мг в день, але не довше 7 днів. Зазвичай при стандартних заходах прийому не виникає ускладнень передозування.

Однак все індивідуально. І якщо пацієнт відхилився від суворої схеми, призначеної лікарем, це може привести:

до гострої діареї та блювоти;
до геморагії;
до посилення побічних реакцій.

Не варто вдаватися до гемодіалізу – він не допоможе. Потрібно негайно дати хворому сорбенти та викликати швидку. Медичний працівник повинен ввести пацієнту концентрати факторів протромбінового комплексу, щоб купірувати кровотечі.

З багатьма ліками апіксабан сильно «не дружить», тому якщо ви проходите ще будь-яке лікування, приймаючи будь-які, навіть нешкідливі на ваш погляд засоби, повідомте про це лікаря.

Важливо! При епідуральних або спінальних пункціях / анестезії лікування Еліквісом породжує ризики гематом, що призводять до паралічу.

Ціна на таблетки Еліквіс

Еліквіс – найпотужніший антикоагулянтний засіб. Купити таблетки Еліквіс – завдання просте, адже аптеки не мають проблем з нестачею даного препарату. Але покупка здається простою тільки тоді, коли в гаманці є потрібна кількість купюр.

Еліквіс лякає своєю дорожнечею. Тому, якщо фінансове становище скрутне, і дозволити покупку Еліквісу ви не в змозі, скажіть про це лікареві. Безглузде прохання виписати дешевший аналог може зіграти злий жарт. Не бійтеся просити – такі аналоги існують, і застосовуються дуже широко.

Еліквіс або аналог? Вибір пацієнтів

Дешевші замінники Еліквісу, як і аналогічні засоби з тією ж ціновою категорією, мають свої особливості, які потрібно врахувати при покупці.

Розглянемо деякі альтернативні ліки:

Варфарин. Це один з найбільш купованих аналогів Еліквісу, є непрямим антикоагулятивним засобом з однойменної основою. Можна застосовувати на II триместрі вагітності. Вартість практично в тридцятикратному розмірі нижча. При цьому протипоказань та побічних ефектів більше.
Ксарелто. Це таблетований антитромботичний засіб на основі ривароксабана по 10/15/20 мг на 1 пігулку. Вартість даних ліків на 30% перевищує ціну Еліквісу.
Прадакса. Це капсульний медикамент антикоагулянт з активною речовиною в складі – етексилат дабігатрану. Має більш доступну вартість, ніж оригінал, але відрізняється різними небажаними реакціями.

Ми перерахували найбільш затребувані альтернативи Еліквісу, однак, це не повний перелік. За детальною інформацією варто звернутися в медичний заклад.

Увага!

Використання Еліквіс без призначення лікаря або без дотримання його точних рекомендацій може призвести до різкого погіршення Вашого здоров’я. Прагніть вживати той чи інший препарат тільки після консультації з фахівцем. У разі виявлення побічних ефектів негайно припиніть прийом ліків і зверніться по кваліфіковану допомогу.

Еліквіс фото

Нажмите, чтобы увеличить.

Категорії

Акушерство та гінекологія

Контрацептиви

Ліки від молочниці

Нормалізація мікрофлори

Протитуберкульозні

Здорове харчування

Замінник цукру

Вітаміни для вагітних і годуючих
Вітаміни для дітей
Вітаміни для шкіри, волосся, нігтів
Вітамінно-мінеральні комплекси
Загальнозміцнюючі вітаміни
Залізовмісні препарати
Кальцій Д3 (D3)
Полівітаміни
Риб’ячий жир
Тонізуючі засоби

Догляд за зубами і порожниною рота

Стоматологічні

Гормональні препарати
Захворювання щитоподібної залози (лікування)

Від болю в горлі
Вушні краплі
Жарознижуючі
Засоби від нежитю

Ліки від кашлю

Відхаркувальний засоби (препарати)

Дерматит, сухість шкіри, псоріаз, екзема
Ранозагоювальні засоби

Гіполіпідемічні препарати
Лікування ожиріння

Антианемічні засоби (препарати)
Гемостатичні засоби (препарати)
Препарати для розрідження крові

Анальгетики (Болезаспокійливі)
Анестезія та м’язові релаксанти

Вакцини (щеплення)

Пневмокок

Від нудоти і захитування
Плазмозамінники (розчини)

Протипаразитарні препарати

Очні краплі, мазі, гелі

Антидоти і ентеросорбенти
Лікування підшлункової залози
Препарати для шлунково-кишкового тракту
Пробіотики і пребіотики
Проносні засоби
Ферменти

Антидепресанти
Антиоксиданти
Заспокійливі засоби
Ліки для нервової системи
Нейролептики і нейропротектори
Ноотропи
Препарати для поліпшення мозкового кровообігу
Протиепілептичні препарати
Снодійні

Кісткова і хрящова тканина (відновлення)
Препарати для зовнішнього застосування
Протизапальні засоби

Гепатопротектори

Ангіопротектори і мікроциркуляція
Діуретики
Зниження холестерину
Серцево-судинні препарати

Лікування передміхурової залози
Препарати для сечостатевої системи і нирок

Гіпоглікемічні засоби

Препарати (засіб) для потенції

Лікування алкоголізму
Нікотинова залежність і тютюнопаління

Інформація, зібрана на ресурсі, дозволяє максимально скоротити час на пошук інформації про конкретний лікарський засіб.

Эликвис инструкция

Брістол-Майєрс Сквібб Менюфекчуринг Компані (виробництво, контроль якості та контроль якості при випуску серії), США
Брістол-Майєрс Сквібб Компані (виробництво, контроль якості та контроль якості при випуску серії), США
Брістол Майєрс Сквібб С.р.л. (пакування, контроль якості та випуск серії), Італія

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг апіксабану

для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: apixaban;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг апіксабану;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, Opadry® ІІ Pink (гіпромелоза 15 сР, лактоза, моногідрат, титану діоксид (Е 171), триацетин, заліза оксид червоний (Е 172)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Код АТХ B01 AF (знаходиться на розгляді).

Клінічні характеристики

П оказання

Профілактика інсультів та системної емболії у дорослих пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь, у яких мають місце один або більше факторів ризику, таких як наявність у анамнезі інсульту чи транзиторної ішемічної атаки, вік ≥ 75 років, гіпертонія, цукровий діабет, симптоматична серцева недостатність (щонайменше клас II за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації).

Протипоказання

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого допоміжного компонента.

Клінічно значуща активна кровотеча.

Захворювання печінки, які супроводжуються коагулопатією та клінічно суттєвим ризиком кровотечі.

Патологія або стан, що супроводжується значним ризиком сильної кровотечі (наприклад, наявна або нещодавно перенесена виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту, наявність злоякісних новоутворень з високим ризиком кровотечі, свіжі травми головного або спинного мозку, нещодавно перенесені операції на головному, спинному мозку або офтальмологічні втручання, нещодавні внутрішньочерепні кровотечі, діагностоване або підозрюване варикозне розширення вен стравоходу, артеріовенозні мальформації, аневризми судин, виражені внутрішньохребтові або внутрішньочерепні судинні аномалії).

Одночасне застосування будь-яких інших антикоагулянтів, наприклад нефракціонованого гепарину, низькомолекулярних гепаринів (еноксапарин, дальтепарин тощо), похідних гепарину (фондапаринукс тощо), пероральних антикоагулянтів (варфарин, ривароксабан, дабігатран тощо), за винятком випадків переведення з лікування або на лікування апіксабаном (див. розділ «Спосіб застосування та дози») або введення нефракціонованого гепарину у малих дозах для забезпечення прохідності центрального венозного або артеріального катетера.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують перорально. Еліквіс слід приймати, запиваючи водою, з їжею чи без їжі.

Рекомендована доза препарату Еліквіс становить 5 мг перорально двічі на день.

Зниження дози

Для пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь та щонайменше двома характеристиками з переліку: вік ≥ 80 років, маса тіла ≤ 60 кг або рівень креатиніну сироватки ≥ 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л), – рекомендована доза препарату Еліквіс становить 2,5 мг перорально двічі на день (необхідно застосовувати препарат з дозуванням 2,5 мг).

Лікування слід проводити протягом тривалого часу.

Пропуск прийому дози

Якщо дозу препарату було пропущено, слід негайно прийняти Еліквіс та продовжувати лікування у звичайному режимі двічі на день.

Заміна препаратів

Переведення з парентерального введення антикоагулянтів на лікування апіксабаном (і навпаки) можна проводити в момент прийому наступної запланованої дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Переведення з лікування антагоністами вітаміну К на лікування Еліквісом

При переведенні пацієнтів зі схеми лікування антагоністом вітаміну К на лікування Еліквісом слід припинити застосування варфарину або іншого антагоніста вітаміну К та розпочати лікування Еліквісом, коли міжнародне нормалізоване співвідношення становитиме < 2,0.

Переведення з лікування Еліквісом на лікування антагоністами вітаміну К

Переводячи пацієнтів з лікування препаратом Еліквіс на лікування антагоністом вітаміну К, слід продовжувати прийом Еліквісу щонайменше протягом 2 днів після призначення антагоніста вітаміну К. Після двох днів одночасного прийому апіксабану та антагоніста вітаміну К перед прийомом наступної дози препарату Еліквіс слід провести визначення міжнародного нормалізованого співвідношення. Необхідно продовжувати комбіноване лікування апіксабаном та антагоністом вітаміну К, доки міжнародне нормалізоване співвідношення не сягне рівнів ≥ 2,0.

Порушення функції нирок

Не має необхідності у корекції дозування пацієнтам з нирковою недостатністю помірного та легкого ступеня.

Пацієнтам з рівнем креатиніну сироватки ≥ 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) віком ≥ 80 років або з масою тіла ≤ 60 кг слід призначати меншу дозу апіксабану, а саме 2,5 мг двічі на добу (застосовують Еліквіс, таблетки 2,5 мг).

Пацієнти з ознаками тяжкого порушення функцій нирок (кліренс креатиніну 15-29 мл/хв.) також повинні приймати знижену дозу апіксабану, тобто 2,5 мг двічі на день (застосовують таблетки з дозуванням 2,5 мг).

Порушення функцій печінки

Еліквіс протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки, які супроводжуються коагулопатією та клінічно суттєвим ризиком кровотечі (див. розділ «Протипоказання»).

Препарат не рекомендовано застосовувати для лікування пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій печінки (див. розділ «Особливості застосування»).

Еліквіс слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функцій печінки (клас А або В за класифікацією Чайлд-П’ю); такі пацієнти не потребують корекції дози препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнтів з підвищеними рівнями ферментів печінки (АЛТ/АСТ перевищують верхню межу норми (ВМН) більш ніж у 2 рази) або загального білірубіну (перевищення ВМН в 1,5 і більше рази) не допускали до участі у клінічних дослідженнях. Тому Еліквіс слід з обережністю застосовувати для лікування цієї групи пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування»).

До початку лікування апіксабаном необхідно провести дослідження функцій печінки.

Корекція дози не потрібна, за винятком випадків, зазначених вище (див.«Зниження дози» у розділі «Спосіб застосування та дози»).

Немає потреби в корекції дози.

Пацієнти літнього віку

Препарат застосовують перорально. Еліквіс слід приймати, запиваючи водою, з їжею чи без їжі.

Побічні реакції

Безпечність апіксабану вивчали у 11886 пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь. Тривалість середньої загальної експозиції становила 1,7 року.

У межах двох досліджень ІІІ фази небажані явища виникали відповідно у 24,4% (дослідження порівняння апіксабану та варфарину) та у 9,6% учасників (дослідження порівняння апіксабану та аспірину), що отримували апіксабан у дозах 5 мг або 2,5 мг двічі на добу.

Загальними небажаними реакціями на апіксабан були носова кровотеча, забиття, гематурія, гематома, крововилив у око та шлунково-кишкова кровотеча.

Сумарна частота виникнення небажаних реакцій на апіксабан, пов’язаних з кровотечами, становила 24,3% у дослідженні порівняння апіксабану та варфарину і 9,6% у дослідженні порівняння апіксабану та аспірину (див. розділ Фармакодинаміка).

У дослідженні порівняння апіксабану та варфарину частота виникнення значних шлунково-кишкових кровотеч за класифікацією Міжнародного товариства з вивчення проблем тромбозу та гемостазу (ISTH) (включаючи кровотечі з верхніх, нижніх відділів шлунково-кишкового тракту та кровотечі з прямої кишки) пов’язаних з апіксабаном становила 0,76% на рік. Частота виникнення значних внутрішньоочних кровотеч за класифікацією ISTH становила 0,18% на рік.

Розлади імунітету

Гіперчутливість (включаючи шкірні висипання, анафілактичні реакції та алергічний набряк)

Розлади з боку нервової системи

Крововилив у мозок, інші внутрішньочерепні або внутрішньоспинальні кровотечі (включаючи субдуральні гематоми, субарахноїдальні крововиливи та гематому спинного мозку)

Розлади з боку органів зору

Крововилив у око (включаючи кон’юнктивальну геморагію)

Розлади з боку судинної системи

Інші кровотечі, гематома

Розлади з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння

Кровотеча з носа

Кровотечі з дихальних шляхів (включаючи альвеолярну легеневу кровотечу, кровотечі з гортані та глотки)

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

Шлунково-кишкова кровотеча (включаючи мелену та блювання кров’ю), кровотеча з прямої кишки, кровотеча з ясен

Гемороїдальні кровотечі, гематохезія, кровотечі з ротової порожнини

Кровотеча у заочеревинний простір

Розлади нирок та сечовидільної системи

Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз

Патологічні вагінальні кровотечі, кровотечі з сечостатевого тракту

Розлади загального характеру та реакції у місці введення препарату

Кровотеча з місця введення препарату

Лабораторні дослідження

Позитивний результат тесту на приховану кров

Травми, отруєння та ускладнення процедур

Травматична кровотеча, кровотеча після проведення медичної процедури, кровотеча з місця хірургічного розрізу

Як і у випадку з будь-якими антикоагулянтами, застосування препарату Еліквіс може бути пов’язане зі збільшенням ризику прихованої або явної кровотечі з будь-яких тканин або органів, що може призвести до постгеморагічної анемії. Симптоми та їх тяжкість будуть змінюватись залежно від локалізації, ступеню та тривалості кровотечі (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка»).

Передозування

Відомого антидоту до препарату Еліквіс не існує. Передозування апіксабану може призвести до зростання ризику виникнення кровотечі. У разі виникнення геморагічних ускладнень необхідно припинити лікування та провести обстеження джерела кровотечі. Слід розглянути ініціювання відповідного лікування, наприклад проведення хірургічного гемостазу або переливання свіжої замороженої плазми.

У контрольованих клінічних дослідженнях пероральне застосоування апіксабану здоровим учасникам в дозах до 50 мг на добу щоденно протягом 3–7 днів (25 мг двічі на день протягом 7 днів або 50 мг один раз на день протягом 3 днів) не призводило до виникнення клінічно важливих небажаних явищ.

У здорових осіб застосування активованого вугілля через 2 та 6 годин після прийому 20 мг апіксабану призводило до зниження середньої AUC апіксабану на 50% та 27% відповідно і не впливало на C_max препарату. Застосування активованого вугілля через 2 або 6 годин після прийому апіксабану призводило до зниження періоду напіввиведення апіксабану, який при монотерапії становив 13,4 години, до 5,3 та 4,9 години, відповідно. Таким чином, застосування активованого вугілля може бути корисним для лікування передозування апіксабану або випадкового прийому цього препарату.

Якщо кровотечу, що становить небезпеку для життя, неможливо зупинити за допомогою описаних вище заходів, можна розглянути варіант введення рекомбінантного фактора VIIа. Однак досвід застосування рекомбінантного фактора VIIa для лікування осіб, що отримують апіксабан, наразі відсутній. Слід розглянути можливість повторного введення рекомбінантного фактора VIIa та підбору дози залежно від нормалізації кровотечі.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Вагітність. Даних про застосування апіксабану у вагітним жінкам немає. Дослідження на тваринах не виявили безпосереднього або опосередкованого шкідливого впливу на репродуктивну функцію. Апіксабан не рекомендовано призначати під час вагітності.

Період годування груддю . На сьогоднішній день невідомо, чи виділяється апіксабан або його метаболіти з грудним молоком людини. Інформація, отримана під час досліджень на тваринах, свідчить про виділення апіксабану у молоко. У щурів було виявлено високе співвідношення концентрацій апіксабану у молоці та плазмі крові (C _max близько 8, AUC близько 30), що, можливо, пояснюється активним транспортом препарату у молоко. Неможливо виключити ризик для новонароджених та немовлят.

Слід прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинення/відмови від лікування апіксабаном.

Вплив на репродуктивну функцію. Дослідження на тваринах, яким безпосередньо вводили апіксабан, не виявили впливу цього препарату на фертильність.

Діти

Ефективність та безпека застосування препарату Еліквіс дітям до 18 років не встановлена. Доступних даних про цей препарат немає.

Особливості застосування

Як і у випадку з іншими антикоагулянтами, пацієнти, які приймають Еліквіс, потребують ретельного нагляду з метою виявлення ознак кровотечі. Препарат необхідно застосовувати з обережністю при станах, які супроводжуються підвищеним ризиком кровотечі. У разі виникнення тяжкої кровотечі застосування препарату Еліквіс слід припинити (див. розділ «Побічні реакції» та «Передозування»).

Хоча лікування апіксабаном не потребує регулярного контролю рівнів експозиції, у виняткових ситуаціях, коли інформація про рівень експозиції апіксабану може допомогти прийняти клінічне рішення (наприклад передозування та невідкладне оперативне втручання), може бути використаний метод кількісного визначення активності пригнічення фактора Ха Rotachrom ® .

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами, що впливають на згортання крові

У зв’язку зі зростанням ризику кровотечі паралельне лікування пацієнтів будь-якими іншими антикоагулянтами протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Застосування Еліквісу одночасно з антитромбоцитарними препаратами підвищує ризик кровотечі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід проявляти обережність, якщо пацієнти паралельно отримують лікування нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), включаючи ацетилсаліцилову кислоту.

Після оперативного втручання не рекомендовано одночасно з апіксабаном призначати інші інгібітори агрегації тромбоцитів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Для пацієнтів з фібриляцією передсердь та станами, які потребують проведення моно- або подвійної антитромбоцитарної терапії, до початку комбінування такої терапії з Еліквісом слід ретельно зважити потенційну користь та ризики.

У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з фібриляцією передсердь одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти підвищувало ризик виникнення сильної кровотечі, пов’язаної з лікуванням апіксабаном, – з 1,8% на рік до 3,4% на рік, а ризик, пов’язаний з варфарином, з 2,7% на рік до 4,6% на рік. У цьому клінічному дослідженні паралельне застосування подвійної антитромбоцитарної терапії було обмеженим (2,1%).

У клінічному дослідженні за участю пацієнтів групи високого ризику, після перенесеного гострого коронарного синдрому, які мали одночасно кілька супутніх захворювань кардіологічного та некардіологічного характеру, та отримували ацетилсаліцилову кислоту або комбінацію ацетилсаліцилової кислоти та клопідогрелю, застосування апіксабану супроводжувалось значним зростанням ризику сильних кровотеч за класифікацією Міжнародного товариства з вивчення проблем тромбозу та гемостазу (ISTH) – 5,13% на рік порівняно з групою плацебо для якої цей ризик становив 2,04% на рік.

Застосування тромболітичних препаратів для лікування гострого ішемічного інсульту

Досвід застосування тромболітичних препаратів для лікування гострого ішемічного інсульту у пацієнтів, що приймали апіксабан, надзвичайно обмежений.

Хірургічні втручання та інвазивні процедури

Лікування препаратом Еліквіс слід припинити щонайменше за 48 годин до проведення планової операції або інвазивних процедур, що супроводжуються помірним чи високим ризиком розвитку кровотечі. Це стосується втручань для яких розвиток клінічно значущих кровотеч не може бути виключений та процедур, для яких ризик розвитку кровотечі є неприйнятним.

Лікування препаратом Еліквіс слід припинити щонайменше за 24 години до проведення планової операції або інвазивних процедур, що супроводжуються незначним ризиком розвитку кровотечі. Це стосується втручань, під час проведення яких будь-які можливі кровотечі очікуються незначними за обсягом, некритичними для цієї ділянки або легко контрольованими.

Якщо операцію чи інвазивну процедуру неможливо відкласти, необхідно вжити відповідних застережних заходів, враховуючи підвищений ризик кровотечі. Слід зважити ризик виникнення кровотечі та ступінь невідкладності втручання.

Слід відновити лікування апіксабаном якомога швидше після хірургічного втручання або інвазивної процедури, за умови, що це дозволяє клінічна ситуація та були вжиті належні заходи для забезпечення гемостазу.

Тимчасове припинення лікування препаратом

Припинення лікування антикоагулянтами (у тому числі апіксабаном) у зв’язку з активною кровотечею, проведенням планової операції або інвазивних процедур підвищує ризик розвитку тромбозу у пацієнтів. Слід уникати перерви у лікуванні, а у випадках, коли лікування Еліквісом необхідно тимчасово припинити (з будь-яких причин), слід якомога швидше відновити прийом препарату.

Порушення функції нирок

Пацієнти із легкою або помірною нирковою недостатністю не потребують корекції дози препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнтам з рівнем креатиніну сироватки ≥ 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) і віком ≥ 80 років або з масою тіла ≤ 60 кг слід призначати меншу дозу апіксабану, а саме 2,5 мг двічі на добу. Пацієнти з ознаками тяжкого порушення функцій нирок (кліренс креатиніну 15-29 мл/хв) також повинні приймати знижену дозу апіксабану, тобто 2,5 мг двічі на день (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти літнього віку

Застосування препарату Еліквіс у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою для лікування пацієнтів літнього віку слід застосовувати з обережністю через підвищення ризику виникнення кровотечі.

Порушення функцій печінки

Пацієнтам із захворюваннями печінки, які супроводжуються коагулопатією та клінічно суттєвим ризиком кровотечі (див. розділ «Протипоказання»), Еліквіс протипоказаний.

Препарат не рекомендовано застосовувати для лікування пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій печінки (див. розділ «Фармакокінетика»).

Еліквіс слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функцій печінки (клас А або В за Чайлдом-П’ю) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнтів з підвищеними рівнями ферментів печінки (АЛТ/АСТ перевищують ВМН у більше ніж 2 рази) або загальним білірубіном, вищим за ВМН в 1,5 або більше разів не допускали до участі у клінічних дослідженнях. Тому Еліквіс слід з обережністю застосовувати для лікування цієї популяції пацієнтів (див. розділ «Фармакокінетика»). До початку лікування апіксабаном необхідно провести дослідження функцій печінки.

Взаємодії з інгібіторами як цитохрому P450 3A4 (CYP3A4), так і Р-глікопротеїну (P-гп)

Еліквіс не рекомендовано призначати пацієнтам, які отримують системне лікування потужними інгібіторами одночасно CYP3A4 та Р-гп – такими як азольні антибіотики (наприклад кетоконазол, ітраконазол, вориконазол та посаконазол) або інгібітори протеази ВІЛ (наприклад ритонавір). Ці лікарські препарати можуть збільшити експозицію апіксабану вдвічі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») або навіть більше за наявності додаткових факторів, здатних підвищувати експозицію апіксабану (наприклад тяжке порушення функцій нирок).

Взаємодії з препаратами, які одночасно виступають індукторами CYP3A4 та P-гп

Одночасне застосування препарату Еліквіс та потужних препаратів-індукторів CYP3A4 та P-гп (наприклад рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал або препарати звіробою) може призвести до зниження експозиції апіксабану приблизно на 50%.

У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з фібриляцією передсердь одночасне застосування апіксабану та потужних індукторів одночасно CYP3A4 та Р-глікопротеїну знижувало ефективність антикоагулянту та підвищувало ризик кровотечі порівняно із застосуванням апіксабану у монотерапії. Препарати, які виступають індукторами одночасно CYP3A4 та P-гп, слід з обережністю комбінувати з препаратом Еліквіс (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Результати аналізів згортання крові (наприклад ПЧ, МНС та аЧТЧ) змінюються так, як можна очікувати, виходячи з механізму дії апіксабану. Зміни, виявлені у результатах цих аналізів при застосуванні терапевтичних доз, є незначними та надзвичайно варіативними (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Інформація про допомiжнi речовини

Еліквіс містить лактозу. Цей лікарський препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов’язаними з непереносимістю галактози, саамською недостатністю лактози або синдромом порушення всмоктування глюкози та галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Еліквіс не впливає або майже не впливає на швидкість реакції під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Інгібітори CYP3A4 та P-гп

Одночасне застосування апіксабану та кетоконазолу (400 мг один раз на день), який є потужним інгібітором CYP3A4 та Р-гп, призводило до 2-кратного збільшення середньої AUC та 1,6-кратного збільшення середньої C_max апіксабану.

Еліквіс не рекомендовано призначати пацієнтам, які отримують системне лікування потужними інгібіторами CYP3A4 та Р-гп такими як азольні антибіотики (наприклад кетоконазол, ітраконазол, вориконазол та посаконазол) або інгібітори протеази ВІЛ (наприклад ритонавір) (див. розділ «Особливості застосування»).

Очікується, що активні речовини, які не розглядаються як потужні інгібітори CYP3A4 та/або P-gp (наприклад дилтіазем, напроксен, аміодарон, верапаміл, квінідин), будуть менш інтенсивно підвищувати концентрацію апіксабану у плазмі. Наприклад, дилтіазем (у дозуванні 360 мг один раз на день), який вважається помірним інгібітором CYP3A4 та слабким інгібітором Р-гп призводив до 1,4-кратного збільшення середньої AUC та 1,3-кратного збільшення середньої C_max апіксабану. Напроксен (разова доза 500 мг) є інгібітором Р-гп, але не впливає на CYP3A4. Цей препарат призводив до 1,5-кратного збільшення середньої AUC та 1,6-кратного збільшення середньої C_max апіксабану. Немає потреби у корекції дози апіксабану при його одночасному призначенні з мало потужними інгібіторами CYP3A4 та/або Р-гп.

Індуктори CYP3A4 та P-гп

Одночасне застосування апіксабану та рифампіцину (потужний індуктор CYP3A4 та Р-гп) призводило до зниження середніх AUC та C_max апіксабану приблизно на 54% та 42% відповідно. Одночасне застосування апіксабану та інших потужних препаратів-індукторів CYP3A4 та P-гп (наприклад фенітоїну, карбамазепіну, фенобарбіталу або препаратів звіробою) також може призвести до зниження концентрації апіксабану у плазмі крові. Корекція дози апіксабану не потрібна у разі його одночасного застосування з подібними препаратами, однак для супутньої терапії потужні індуктори CYP3A4 та P-гп необхідно призначати з обережністю (див. розділ «Особливості застосування»).

Антикоагулянти, інгібітори агрегації тромбоцитів та НПЗП

Після комбінованого введення еноксапарину (разова доза 40 мг) та апіксабану (разова доза 5 мг) спостерігався кумулятивний ефект активності анти-Ха фактору.

При одночасному застосуванні апіксабану та ацетилсаліцилової кислоти (325 мг один раз на день) виражені фармакокінетичні або фармакодинамічні взаємодії були відсутні.

Одночасне застосування апіксабану з клопідогрелем (75 мг 1 раз на день) або з комбінацією 75 мг клопідогрелю та 162 мг ацетилсаліцилової кислоти 1 раз на день у дослідженнях І фази не виявило значущого збільшення модельного часу кровотечі або додаткового інгібування агрегації тромбоцитів порівняно із застосуванням антитромбоцитарних препаратів без апіксабану. Підвищення показників згортання крові (протромбіновий час, міжнародне нормалізоване співвідношення та активований частковий тромбопластиновий час) узгоджувалось з ефектами апіксабану у монотерапії.

Напроксен (500 мг), який є інгібітором Р-гп, призводив до 1,5-кратного збільшення середньої AUC та 1,6-кратного збільшення середньої C_max апіксабану. Апіксабан спричиняв відповідне підвищення показників згортання крові. Одночасне застосування напроксену та апіксабану не змінювало ефект напроксену щодо агрегації тромбоцитів, обумовленої впливом арахідонової кислоти, та не призводило до клінічно значущого збільшення часу кровотечі. У окремих осіб може розвиватись більш виражена фармакодинамічна відповідь на одночасне введення антитромбоцитарних препаратів та апіксабану. Еліквіс слід з обережністю застосовувати у поєднанні з НПЗП (у тому числі з ацетилсаліциловою кислотою), оскільки ці лікарські препарати зазвичай збільшують ризик виникнення кровотечі. У клінічному дослідженні за участю пацієнтів з гострим коронарним синдромом спостерігалося значне підвищення ризику кровотечі при застосуванні комбінації трьох препаратів: апіксабану, ацетилсаліцилової кислоти та клопідогрелю (див. розділ «Особливості застосування»).

Одночасно з препаратом Еліквіс не рекомендовано призначати препарати, застосування яких пов’язують із серйозними кровотечами, а саме: тромболітичні препарати, антагоністи рецепторів GPIIb/IIIa, тієнопіридини (наприклад клопідогрель), дипіридамол, декстран, сульфінпіразон.

Інші супутні препарати

При одночасному застосуванні апіксабану та атенололу або фамотидину клінічно виражені фармакокінетичні або фармакодинамічні взаємодії не були виявлені. Комбіноване введення 10 мг апіксабану та 100 мг атенололу не чинило клінічно важливого впливу на фармакокінетику апіксабану. Після подальшого прийому двох лікарських препаратів одночасно середні значення AUC та C_max апіксабану були нижчими на 15% та 18% відповідно порівняно із застосуванням у монотерапії. Комбіноване введення 10 мг апіксабану та 40 мг фамотидину не впливало на значення AUC або C_max апіксабану.

Вплив апіксабану на інші лікарські препарати

Дослідження апіксабану in vitro показали відсутність пригнічувального впливу цього препарату на активність CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 або CYP3A4 (ІК50 > 45 мкмоль/л) та наявність слабкого інгібіторного впливу на активність CYP2C19 (ІК50 > 20 мкмоль/л) у концентраціях, значно більших за пікові концентрації препарату у плазмі крові пацієнтів. Апіксабан у концентраціях до 20 мкмоль/л не індукує активність CYP1A2, CYP2B6 або CYP3A4/5. Тому вважається, що апіксабан не змінюватиме показники метаболічного кліренсу супутніх препаратів, метаболізм яких відбувається за участю цих ферментів. Апіксабан не пригнічує значною мірою активність Р-гп.

Як описано нижче, у дослідженнях за участю здорових добровольців апіксабан не призводив до значних змін фармакокінетики дигоксину, напроксену або атенололу.

Дигоксин. Комбіноване введення апіксабану (20 мг один раз на добу) та дигоксину, який виступає субстратом Р-гп (0,25 мг один раз на добу), не змінювало AUC або C_max дигоксину. Таким чином, апіксабан не пригнічує транспорт субстратів, обумовлений Р-гп.

Напроксен. Комбіноване введення разових доз апіксабану (10 мг) та популярного НПЗП напроксену (500 мг) не впливало на AUC або C_max напроксену.

Атенолол. Комбіноване введення разових доз апіксабану (10 мг) та популярного бета-блокатора атенололу (100 мг) не впливало на фармакокінетику атенололу.

Застосування активованого вугілля знижує рівні експозиції апіксабану (див. розділ «Передозування»).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Апіксабан є потужним зворотним прямим та високоселективним інгібітором активного сайту фактора Ха, призначеним для перорального прийому. Для антитромботичної дії він не потребує антитромбіну ІІІ. Апіксабан пригнічує вільний та зв’язаний з тромбом фактор Ха, а також пригнічує активність протромбінази. Апіксабан не впливає безпосередньо на агрегацію тромбоцитів, але опосередковано пригнічує процес агрегації тромбоцитів, індукований тромбіном. За рахунок пригнічення фактора Ха апіксабан перешкоджає утворенню тромбіну та формуванню тромба. Доклінічні дослідження апіксабану на тваринах показали ефективність антитромботичної дії препарату для профілактики артеріального та венозного тромбозу в дозах, які не порушували процесів гемостазу.

Фармакодинаміка апіксабану відображає його механізм дії (пригнічення фактора Xa). В результаті пригнічення фактора Ха апіксабан збільшує значення таких показників, як протромбіновий час (ПЧ), МНС та активований частковий тромбопластиновий час (аЧТЧ). Зміни, що спостерігаються у показниках згортання крові при застосуванні терапевтичних доз, є незначними та надзвичайно варіативними і їх не рекомендується використовувати для оцінки фармакодинамічних властивостей апіксабану.

Апіксабан також виявляє активність щодо пригнічення фактора Ха, що підтверджується зниженням ферментативної активності фактора Ха за результатами оцінки із застосуванням різних комерційних наборів для виявлення пригнічення активності фактора Ха, хоча конкретні результати для різних наборів відрізнялись. Результати клінічних досліджень наявні лише для хромогенного аналізу Rotachrom heparin (результати наведено нижче). Активність щодо пригнічення фактора Ха пов’язана з концентрацією апікабану у плазмі. Цей взаємозв’язок носить наближений до лінійного характер, і максимальна активність щодо пригнічення фактора Ха спостерігається під час досягнення пікових концентрацій апіксабану у плазмі. Взаємозв’язок між концентрацією апіксабану в плазмі крові та активністю щодо пригнічення фактора Ха носить лінійний характер у широкому діапазоні доз апіксабану. Відтворюванність результатів при використанні методики аналізу Rotachrom лежить в межах прийнятного для використання у клінічній лабораторії. Зміни, залежні від дози та концентрації, які спостерігали після прийому апіксабану, є більш вираженими та менш варіабельними у випадках, коли активність щодо пригнічення фактора Ха порівнюють з результатами аналізів згортання крові.

У пацієнтів з фібриляцією передсердь прогнозована рівноважна пікова та мінімальна активність щодо пригнічення фактора Ха при застосуванні апіксабану в режимі дозування 5 мг двічі на день становлять 2,55 МО/мл (5-й/95-й процентилі 1,36-4,79 МО/мл) та 1,54 МО/мл (5-й/95-й процентилі 0,61-3,43 МО/мл) відповідно. У пацієнтів з фібриляцією передсердь, що відповідають критеріям зниження дози до 2,5 мг двічі на день, прогнозована рівноважна пікова та мінімальна активність щодо пригнічення фактора Ха становлять 1,84 МО/мл (5-й/95-й процентилі 1,02-3,29 МО/мл) та 1,18 МО/мл (5-й/95-й процентилі 0,51-2,42 МО/мл) відповідно.

Клінічна ефективність та безпека

Загалом у клінічній програмі, що включала дослідження ARISTOTLE (апіксабан у порівнянні з варфарином) та AVERROES (апіксабан у порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою), було рандомізовано 23 799 пацієнтів, з яких 11 927 було рандомізовано у групи лікування апіксабаном. Програма була розроблена таким чином, щоб показати ефективність та безпечність застосування апіксабану для профілактики інсульту та системної емболії у пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь та наявністю одного чи декількох додаткових факторів ризику, а саме:

наявність у анамнезі інсульту чи транзиторної ішемічної атаки;

вік ≥ 75 років;

гіпертонія;

цукровий діабет;

симптоматична серцева недостатність (клас ≥ II за класифікацією NYHA).

Д ослідження ARISTOTLE

У дослідженні ARISTOTLE загалом рандомізацію пройшов 18 201 пацієнт; учасників розподіляли між групами подвійного сліпого лікування апіксабаном (5 мг двічі на день або для деяких пацієнтів (4,7%) 2,5 мг двічі на день) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»)), або варфарином (цільовий рівень міжнародного нормалізованого співвідношення у межах 2,0-3,0). Пацієнти отримували досліджуваний препарат у середньому протягом 20 місяців. Середній вік учасників становив 69,1 років, середній індекс CHADS₂ – 2,1. У анамнезі 18,9% пацієнтів мали місце інсульт або транзиторна ішемічна атака.

У цьому дослідженні лікування апіксабаном забезпечувало статистично достовірну перевагу з точки зору первинної кінцевої точки профілактики інсульту (геморагічного або ішемічного) та системної емболії (див. таблицю 2) порівняно із застосуванням варфарину.

Таблиця 2: Результати ефективності для пацієнтів з фібриляцією передсердь, що брали участь у дослідженні ARISTOTLE

ЭЛИКВИС

Опишіть симптоми або потрібний препарат – ми допоможемо підібрати його дозування або аналог, оформимо замовлення з доставкою додому чи просто проконсультуйтеся.

Чекаємо вашого дзвінка або повідомлення!

Звертаємо Вашу увагу!

Даний опис – це спрощена авторська версія від сайту zdravica.ua. Опис створено на підставі інформації, яка подається в офіційній інструкції по застосуванню препарата.

Перед тим, як купити та застосовувати ЭЛИКВИС, необхідно проконсультуватися з лікарем і отримати рекомендації щодо вживання, а також уважно прочитати інструкцію, яка подавалася в упаковці з лікарським засобом.

Самолікування може бути небезпечно для вашого здоров’я. Інформація про препарат ЭЛИКВИС надається виключно для ознайомлення, тому перед використанням зверніться до вашого лікаря. Він точно встановить діагноз, призначить дози і спосіб лікування.

НЕ ЗАЙМАЙТЕСЯ САМОЛІКУВАННЯМ! ЦЕ МОЖЕ БУТИ НЕБЕЗПЕЧНИМ ДЛЯ ВАШОГО ЗДОРОВ’Я!

Купуйте сертифіковані препарати в інтернет-аптеці «Здравиця». Тільки якісні засоби імпортних і вітчизняних брендів. Оформляйте замовлення онлайн всього в кілька кліків. Доставляємо товар по всій Україні.

Еліквіс: коротка інструкція

Антитромботичний лікарський препарат. Склад Еліквіса включає діючий компонент apixaban. Додатково тут присутня лактоза безводна, магнію стеарат та інші компоненти. Апіксабан – сильний прямий інгібітор FXa, який зворотно і вибірково блокує активний центр. Впливу на агрегацію тромбоцитів не виявлено. Речовина виключає формування тромбів і тромбіну через пригнічення активності фактора Xa.

Якщо лікар призначив вам купити Еліквіс, замовляйте препарат через нашу онлайн-аптеку. Продаємо ліки з доставкою по аптечних мережах і пунктах країни. Ціна на Еліквіс залежить від концентрації активного компонента в таблетці – 2,5 або 5 мг.

Показання до прийому Еліквіса

Лікарі призначають ліки для:

профілактики тромбоемболії у людей, яким виконано протезування колінного або тазостегнового суглоба;
профілактики інсультів, системної емболії у людей із групи ризику;
терапії ТГВ і ТЕЛА.

Препарат показаний тільки для дорослих.

Протипоказання

Обмеженням до лікування Еліквісом є індивідуальна непереносимість діючої речовини або інших компонентів. Решта протипоказань:

клінічно значущі активні кровотечі;
хвороби печінки, які можуть супроводжуватися виникненням кровотеч;
недавно перенесена виразка шлунково-кишкового тракту;
пухлини з великою ймовірністю розвитку кровотечі та ін.

Фахівці призначають Еліквіс акуратно, орієнтуючись на індивідуальні особливості і стан пацієнта.

Комбінація з ліками

Еліквіс не рекомендовано призначати хворим, які проходять терапію сильними інгібіторами CYP3A4 та Р-gp. До них належать кетоконазол, ітраконазол та ін. Менш потужні препарати поєднувати можна, оскільки вони в незначній мірі збільшують концентрацію апіксабану.

Комбінація Еліквіса з рифампіцином проявлялася у зменшенні концентрації апіксабану.

Прийом активованого вугілля під час лікування препаратом може знижувати рівні експозиції діючої речовини.

Лікарських взаємодій чимало, тому перш ніж купити Еліквіс і приступити до лікування, повідомте лікаря про прийом інших медикаментів.

Еліквіс: прийом і дозування

Засіб приймають всередину, запиваючи таблетки водою. Можна подрібнювати їх і розмішувати в невеликій кількості води. Дозування і кратність прийому лікар визначає з урахуванням показань пацієнта. Наприклад, при профілактиці тромбоемболії необхідно приймати ліки двічі на добу по 2,5 мг. Якщо пацієнт пропустив заплановану дозу, потрібно найближчим часом прийняти засіб і продовжити курс.

Лікар детально розкаже на прийомі, як приймати Еліквіс правильно.

ЭЛИКВИС ціна в інтернет аптеці

ЭЛИКВИС	Ціна
Елiквiс таб в/о 25мг №20	651.9 грн
Елiквiс таб в/о 5мг №60	1151.8 грн
Елiквiс таб в/о 25мг №20	0 грн
Елiквiс таб в/о 5мг №60	0 грн