Цетиризин-Тева (Cetirizin-Teva) ATC-класифікація

оболонка (Opadry Y-1–7000): титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 400.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з лінією для поділу з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A E07.

Фармакологічні властивості

Цетиризин, метаболіт гідроксизину у людини, потужний селективний антагоніст периферичних H₁-рецепторів. У дослідженнях зв’язування з рецепторами іn vitro не спостерігалося спорідненості з іншими рецепторами, відмінними від H₁-рецепторів. Окрім антагоністичного впливу на H₁-рецептори, цетиризин чинить антиалергічну дію: при дозуванні 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу залучення у процес клітин запалення, особливо еозинофілів, у шкірі та кон’юнктиві осіб, яким вводили антиген.

Максимальна рівноважна концентрація в плазмі крові становить майже 300 нг/мл та досягається протягом 1,0 ± 0,5 години. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як максимальна концентрація в плазмі крові (C_max) та площа під кривою (AUC), є однорідними. Прийом їжі не впливає на зменшення абсорбції цетиризину, проте швидкість абсорбції знижується. Ступінь біодоступності подібний при призначенні цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток.

Уявний об’єм розподілу становить 0,50 л/кг. Зв’язування цетиризину з білками плазми крові становить 93 ± 0,3%. Цетиризин не змінює зв’язування варфарину з білками.

Цетиризин не піддається інтенсивному метаболізму першого проходження.

Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин, не спостерігається накопичення цетиризину після щоденного прийому 10 мг протягом 10 днів. Близько 2/3 прийнятої дози виводиться в незміненому вигляді із сечею.

Цетиризин демонструє лінійну кінетику в діапазоні від 5 до 60 мг.

Порушення функції нирок

Фармакокінетика препарату була подібною у пацієнтів з легким порушенням (кліренс креатиніну (КК) вище 40 мл/хв) та здорових добровольців. У пацієнтів із помірним порушенням функції нирок період напіввиведення збільшувався у 3 рази, а кліренс знижувався на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК менше 7 мл/хв) при одноразовому пероральному застосуванні 10 мг цетиризину, спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70% порівняно з нормою. Цетиризин погано виводився при гемодіалізі. Корекція дози необхідна для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Порушення функції печінки

У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) при одноразовому прийомі 10 або 20 мг цетиризину спостерігалося збільшення періоду напіввиведення на 50% разом із зниженням кліренсу на 40% порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дози необхідна лише пацієнтам із порушенням функції печінки при наявності супутнього порушення функції нирок.

Пацієнти похилого віку

Після перорального прийому одноразової дози 10 мг період напіввиведення збільшувався приблизно на 50%, а кліренс зменшувався на 40% у 16 пацієнтів літнього віку порівняно з молодшими суб’єктами. Зниження кліренсу цетиризину у цих добровольців літнього віку, очевидно, було пов’язане зі зниженою функцією нирок.

Період напіввиведення цетиризину становив приблизно 6 годин у дітей 6–12 років і 5 годин у дітей 2–6 років. У немовлят і малюків віком від 6 до 24 місяців він скорочується до 3,1 години.

Показання

Симптоматична терапія сезонного та постійного алергічного риніту (таких симптомів як ринорея, свербіж у носі, чхання), а також неназальних симптомів, пов’язаних із кон’юнктивітом. Свербіж та кропив’янка різних типів, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цетиризину або до інших компонентів препарату, а також до гідроксизину та до будь-яких похідних піперазину в анамнезі.

Пацієнти з тяжким порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Виходячи з фармакокінетики, фармакодинаміки та профілю толерантності цетиризину, виникнення будь-яких видів взаємодій при прийомі цього антигістамінного засобу малоймовірне. Зокрема дослідження взаємодії лікарських засобів не показали ані фармакодинамічної, ані будь-якої суттєвої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі із псевдоефедрином чи теофіліном (400 мг/добу).

Рівень абсорбції цетиризину не знижується при вживанні їжі, хоча швидкість абсорбції зменшується.

У чутливих пацієнтів одночасне вживання алкоголю або інших депресантів ЦНС може призвести до додаткового зниження пильності та погіршення працездатності, хоча цетиризин не потенціює ефект алкоголю (рівень у крові 0,5 г/л).

Особливості застосування

У терапевтичних дозах не було відзначено клінічно значущих взаємодій з алкоголем (із рівнем алкоголю у крові 0,5 г/л). Однак слід з обережністю застосовувати цей лікарський засіб при одночасному вживанні алкоголю.

Рекомендується з обережністю призначати препарат пацієнтам, які страждають на епілепсію та в яких можуть виникати судоми.

Прийом антигістамінних лікарських засобів може впливати на результати алергічних шкірних тестів, тому перед їх проведенням потрібно витримати період виведення таких препаратів з організму (3 доби).

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам зі схильністю до затримки сечі (наприклад, при ураженнях спинного мозку, гіперплазії передміхурової залози), цетиризин може збільшувати ризик затримки сечі.

Свербіж та/або кропив’янка можуть з’явитися після припинення застосування цетиризину, навіть якщо ці симптоми не були наявні до початку лікування. У деяких випадках симптоми можуть бути інтенсивними і може знадобитися поновлення лікування після його припинення. Ці симптоми зазвичай зникають після поновлення лікування.

Не слід застосовувати цей препарат пацієнтам із такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози. Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, вкриту оболонкою, тобто фактично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Проспективні дані для цетиризину щодо наслідків вагітності не свідчать про потенційну токсичність для матері або плода/ембріона вище фонових показників. Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Слід дотримуватися обережності при призначенні вагітним жінкам.

Період годування груддю

Цетиризин проникає в грудне молоко. Не можна виключити ризик виникнення побічних ефектів у немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25–90% від концентрації у плазмі крові залежно від проміжку часу після застосування препарату. Тому жінкам, які годують груддю, цетиризин слід застосовувати з обережністю.

Доступні обмежені дані щодо фертильності людини, але жодних застережень стосовно безпеки виявлено не було. Дані на тваринах не свідчать про безпеку репродукції людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Об’єктивне визначення здатності керувати автотранспортом, працювати з механізмами та ступеня сонливості не показали жодного клінічно значущого впливу при застосуванні препарату у рекомендованій дозі 10 мг. Однак пацієнтам, які відчувають сонливість, слід утримуватися від керування автомобілем, заняття потенційно небезпечними видами діяльності та роботи з механізмами. Пацієнти не повинні перевищувати рекомендовані дози та мають враховувати реакцію власного організму на препарат.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати внутрішньо, запиваючи 1 склянкою рідини. Таблетку можна ділити на дві рівні дози. Вживання їжі не впливає на всмоктування цетиризину, хоча дещо уповільнює цей процес.

Дорослі та діти віком від 12 років: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Діти віком від 6 до 12 років: 5 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності знижувати дозу для пацієнтів літнього віку за умови відсутності у них порушень функції нирок.

Пацієнти із порушенням функції нирок. Немає даних, які підтверджують співвідношення ефективність/безпека для пацієнтів із порушенням функції нирок. Оскільки цетиризин в основному виводиться нирками, у випадках, коли альтернативне лікування не може бути використано, інтервали між дозами слід підбирати індивідуально відповідно до функції нирок.

Для корекції дози слід звернутися до таблиці 1. Щоб скористатися таблицею 1, необхідно визначити КК пацієнта у мл/хв. Значення КК (мл/хв) можна визначити за креатиніном сироватки крові (мг/дл) за допомогою формули:

КК = [140 — вік (у роках)] × маса тіла (кг) / 72 × креатинін у сироватці крові (мг/дл) (× 0,85 для жінок)

Корекція дозування для дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Цетрин і цетиризин: чи є різниця?

Людині, далекій від медицини, важко розібратися в найменуваннях препаратів, а тим більше – в назвах їх діючих речовин, які часом неможливо правильно вимовити з першої спроби.

Це ж стосується і питання різниці між Цетрином і цетиризином, якої насправді . немає: перше – це назва антигістамінного (протиалергічного) препарату, друге антигістамінної речовини, яку містить цей препарат.

Цетрин і цетиризин: різниця в назвах

Цетрин [1] – сучасний антигістамінний препарат останнього (другого) покоління, застосування якого показано при різних видах алергії. Цетрин впливає на назальні симптоми сезонного і хронічного алергічного риніту (ринорея, свербіж у носі, чхання), неназальні симптоми, пов’язані з алергічним кон’юнктивітом. Крім перерахованого, Цетрин показаний при таких симптомах, як свербіж шкіри, кропив’янка різних типів, в тому числі ідіопатична (причини якої не з’ясовані) кропив’янка. Терапевтичну дію препарату Цетрин зумовлює його активний інгредієнт – цетиризин.

Цетиризин [2, 3] латинська назва Cetirizine – фармакотерапевтический агент, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну: він блокує H₁-гістамінові рецептори і таким чином запобігає розвитку і / або полегшує перебіг алергічних реакцій.

Гістамін – той самий медіатор алергії, який відповідає за більшість проявів реакцій гіперчутливості. Зокрема, гістамін може спровокувати такі симптоми алергії, як нежить, чхання, свербіж, сльозяться очі і т.д. Блокуючи H ₁-гістамінові рецептори, цетиризин попереджає розвиток проявів алергії.

Антигістамінна дія – не єдиний ефект цетиризина, який полегшує життя алергікам. На додаток до основної терапевтичної властивості ця лікарська речовина також інгібує (пригнічує) пізню фазу агрегації еозинофілів в шкірі і кон’юнктиві пацієнтів, які страждають від алергічних реакцій, тим самим полегшуючи такі прояви як свербіж і сльозотеча. [4]

Джерела

1. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Цетрин. http://www.drlz.com.ua/ibp/lz_www.nsf/id/1E21780265A36AECC225860800326F9A/$file/UA67890201_4B1E.mht
2. Цетиризин (Cetirizine): инструкция, применение и формула https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_619.htm
3. Cetirizine https://www.drugs.com/cetirizine-hcl.html
4. Т.Г. Федоскова. Антигистаминные препараты: мифы и реальность. Клінічна імунологія. Алергологія. Інфектологія. Березень, 2013

Реклама лікарського засобу Цетрин®. Форма випуску таблетки вкриті оболонкою по 10мг №20 (2х10), №30 (3х10) в блістерах. 1 таблетка містить цетиризину гідрохлориду 10 мг. РП МОЗ № UA/6789/02/01. Наказ МОЗ України від 08.12.2017 №1570. Виробник “Др.Редді’с Лабораторіс Лімітед”, Індія. За додатковою інформацією звертайтесь за адресою: ТОВ «Др. Редді’с Лабораторіз» Столичне шосе, 103, оф. 11-А, м. Київ, Україна, 03131, тел. +380444923173. Відпускається без рецепта. Перед застосуванням обов’язково ознайомтесь з інструкцією до застосування та проконсультуйтесь з лікарем. Таблетки Цетрин® протипоказані дітям до 6 років. *Під терміном “Центр алергії” розглядаються Н₁-рецептори як основна патогенетична ланка алергічного процесу. Роль Н₁-рецепторів визначається провідною роллю гістаміну в патогенезі більшості симптомів алергії (Доказова імунопрофілатика та імунотерапія. В.В. Чоп’як, Львів. 2013. С. 314. Клінічна імунологія та алергологія Г.М. Драник. Київ. 2006. С. 713. Зайков С.В. Антигістамінні та неантигістамінні ефекти антигістамінних препаратів/ С.В. Зайков// Клінічна імунологія. Алергологія. Інфектологія. – 2008. – №5 (16). – С. 16-21.

Цетрин

В інструкції до препарату Цетрин містяться необхідні відомості, які слід знати перед початком прийому препарату.

Цетрин: склад таблетки

У складі таблетки Цетрин можна виділити дві основні групи речовин: діюча речовина і допоміжні інгредієнти. Діючою речовиною таблетки є цетиризин – активна молекула з антиалергічним ефектом. Список допоміжних речовин включає сполуки, які використовуються для формування таблетки, збереження її фізико-хімічних властивостей, захисту діючої молекули від впливу факторів навколишнього середовища (світла і вологості) і ін.

Здебільшого це індиферентні сполуки, проте, для більш повної інформації про лікарський засіб, вони детально перераховані в інструкції до препарату.

Таблетки Цетрин: показання

Одна з головних цілей інструкції із застосування ліків полягає в тому, щоб чітко окреслити коло людей, яким ліки допоможуть запобігти розвитку, полегшити перебіг або повністю усунути певні захворювання. Для цього наводиться список хвороб і порушень, при яких, як правило, ефективний той чи інший препарат. У випадку з Цетрин, список показань включає наступні алергічні симптоми [1]:

• Назальні симптоми сезонного та хронічного алергічного риніту (ринорея, свербіж у носі, чхання).
• Неназальні симптоми, пов’язані з кон’юнктивітом.
• Свербіж, кропив’янка різних типів, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку.

Скільки разів на день пити Цетрин

Цетрин відноситься до групи тривало-діючих протиалергічних препаратів, ефект яких зберігається протягом 24 годин. Тому приймати Цетрин слід один 1 раз в день, по можливості в один і той же час доби.

Цетрин: протипоказання

Другим за важливістю розділом інструкції є перелік протипоказань, тобто станів, при яких застосування препарату забороняється. Чим більше цей список – тим менш безпечним може бути лікування.

Протипоказання до прийому Цетрин наступні: Підвищена чутливість до цетиризину, до будь-яких допоміжних речовин препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі. Тяжке порушення функції нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Цетрин передозування / симптоми

Обов’язковою розділом інструкції є інформація про передозування препарату. У випадку з Цетрин, передозування настає після прийому дози 50 мг або вище і проявляється такими симптомами як сонливість, загальмованість реакцій, сухість в порожнині рота. Високі дози препарату можуть порушити сечовипускання і роботу кишечника, викликати головний біль, дратівливість і запаморочення. При підозрі на передозування таблеток Цетрин проводять промивання шлунка і призначають препарати, які усувають перераховані симптоми. У такій ситуації з прийомом високої дози препарату слід якомога швидше звернутися за медичною допомогою.

Цетрин: термін придатності

Термін придатності препарату Цетрин становить два роки. Інформація про дату закінчення терміну придатності знаходиться на упаковці препарату. Після цієї дати препарат вважається непридатним для використання.

Цетрин: виробник, країна

Виробляє Цетрин всесвітньо відома індійська фармацевтична компанія Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд. [2].

Джерело:

1. Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Цетрин. http://www.drlz.com.ua/ibp/lz_www.nsf/id/1E21780265A36AECC225860800326F9A/$file/UA67890201_4B1E.mht
2. Сайт компанії. https://drreddys.com.